Metakalon - Methaqualone
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Telaffuz | / M ɛ İçeride ISTV melerin RWMAIWi'nin ə k ağırlık eɪ l oʊ n / |
| Ticari isimler | Bon-Sonnil, Dormogen, Dormutil, Mequin, Mozambin, Pro Dorm, Quaalude, Somnotropon, Torinal, Tuazolona Methaqualone hidroklorür : Cateudyl, Dormir, Hyptor, Melsed, Melsedin, Mequelon, Methasedil, Nobadorm, Normorest, Optimilan, Noxybel, , Parest, Parmilene, Pexaqualone, Renoval, Riporest, Sedalone, Somberol, Somnifac, Somnium, Sopor, Sovelin, Soverin, Sovinal, Toquilone, Toraflon, Tualone, Tuazol |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum | |
| Farmakokinetik veriler | |
| Protein bağlama | %70–80 |
| Eliminasyon yarı ömrü | Bifazik (10–40; 20–60 saat) |
| tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| İlaç Bankası | |
| Kimyasal Örümcek | |
| ÜNİİ | |
| fıçı | |
| CHEMBL | |
| CompTox Panosu ( EPA ) | |
| ECHA Bilgi Kartı |
1000.710 
|
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| formül | Cı- 16 , H 14 , N 2 O |
| Molar kütle | 250.301 g·mol -1 |
| 3B model ( JSmol ) | |
| Erime noktası | 113 °C (235 °F) |
| |
| |
| (Doğrulayın) | |
Methaqualone , sakinleştirici ve hipnotik bir ilaçtır. Diğerleri arasında Quaalude ve Sopor markaları altında, 300 mg metaqualone içeren ve aynı tablet içinde 250 mg metaqualone ve 25 mg difenhidramin içeren Mandrax markası altında , çoğunlukla Avrupa'da bir kombinasyon ilacı olarak satıldı . Metakalonun ticari üretimi, yaygın kötüye kullanım ve bağımlılık nedeniyle 1980'lerin ortalarında durduruldu. Kinazolinon sınıfının bir üyesidir .
Metakalonun sedatif-hipnotik aktivitesi ilk olarak 1955'te kaydedildi. 1962'de metaqualone, Wallace ve Tiernan tarafından Amerika Birleşik Devletleri'nde patentlendi . Kullanımı 1970'lerin başında uykusuzluk tedavisi ve sakinleştirici ve kas gevşetici olarak zirveye ulaştı .
Metakualon bir şekilde giderek daha popüler hale eğlence ilaç ve kulüp ilaç nedeniyle popülaritesi sırasında yaygın kullanımına yol "Ludes" veya "disko bisküvi" olarak anılan 1960'ların sonu ve 1970'lerin, içinde disko "da (1970'lerde veya "Sopers" in sabunlar") Amerika Birleşik Devletleri'nde ve "mandrakes" ve "mandies" Birleşik Krallık, Avustralya ve Yeni Zelanda'da. Madde hem serbest baz hem de tuz (hidroklorür) olarak satıldı .
tıbbi kullanım
Metakalon, benzodiazepinler ve barbitüratlara benzer şekilde beyin ve sinir sistemindeki GABA reseptörlerinin aktivitesini artıran bir yatıştırıcıdır . GABA aktivitesi arttığında, kan basıncı düşer ve solunum ve nabız hızları yavaşlar, bu da derin bir gevşeme durumuna yol açar. Bu özellikler, metakalonun neden esas olarak uykusuzluk için reçete edildiğini açıklar.
Metaqualone'un hamileyken kullanılması tavsiye edilmemiştir ve hamilelik kategorisi D' dedir .
aşırı doz
Bir doz aşımı sinir sistemi kapatma yol açabilir koma ve ölüme . Ek etkiler deliryum , konvülsiyonlar , hipertoni , hiperrefleksi , kusma , böbrek yetmezliği , koma ve kalp veya solunum durması sonucu ölümdür . Barbitürat zehirlenmesine benzer, ancak artan motor güçlükleri ve daha düşük kardiyak veya solunum depresyonu insidansı ile. Quaalude marka metaqualone'un standart tek tablet yetişkin dozu, Lemmon tarafından yapıldığında 300 mg idi. 8000 mg'lık bir doz öldürücüdür ve alkollü bir içecekle birlikte alındığında 200 mg kadar küçük bir doz komaya neden olabilir .
Farmakoloji
Metaqualone, 20-60 saatlik bir yarılanma ömrü ile birkaç saat içinde kan dolaşımında zirve yapar. Tuz metakalon hidroklorür tipik olarak klinik olarak kullanılırken, metakalon serbest bazı da, yani aynı tablet içinde 250 mg metakalon ve 25 mg difenhidramin içeren bir kombinasyon ilacı olan Mandrax'ın metakalon bileşeni olarak pazarlandı . Metakalon hidroklorürün oral dozaj formları kapsüller olarak üretilirken, metakualon serbest bazının oral dozaj formları tabletler olarak üretildi.
Düzenli kullanıcılar, aynı etki için daha büyük dozlar gerektiren fiziksel bir tolerans oluşturur.
Tarih
Methaqualone ilk olarak 1951'de Hindistan'da yeni bir sıtma ilacı bulmak için araştırma yapan Indra Kishore Kacker ve Syed Husain Zaheer tarafından sentezlendi . 1965'te, Malsed, Malsedin ve Renoval adları altında yasal olarak satıldığı İngiltere'de en sık reçete edilen yatıştırıcıydı. 1965 yılında, bir metakalon/antihistamin kombinasyonu, Avrupa'da sakinleştirici ilaç Mandrax olarak Roussel Laboratories (şimdi Sanofi SA'nın bir parçası ) tarafından satıldı . 1972'de, Quaalude markası altında yasal olduğu ABD'de altıncı en çok satan yatıştırıcıydı . Quaalude, Amerika Birleşik Devletleri'nde ilk olarak 1965 yılında Fort Washington, Pennsylvania merkezli ilaç firması William H. Rorer, Inc tarafından üretildi. "Quaalude" ilaç adı, "sessiz ara" kelimelerini birleştirdi ve tarafından pazarlanan başka bir ilaca stilistik bir referans paylaştı. firma, Maalox .
1978'de Rorer, Quaalude üretme haklarını Pennsylvania , Sellersville'deki Lemmon Company'ye sattı . O zaman, Rorer başkanı John Eckman, Quaalude'un yasadışı metaqualone üretimi ve kullanımından ve yasal olarak reçete edilen Quaalude'un yasadışı satışından ve kullanımından kaynaklanan kötü itibarı hakkında yorum yaptı: baş ağrısı." Her iki şirket de Quaalude'u hala mükemmel bir uyku ilacı olarak görüyordu. Quaalude'un kamuoyundaki imaj sorunlarının gayet iyi farkında olan Lemmon, tıp dergilerinde hekimleri "yasadışı kullanıcıların suistimallerinin meşru bir hastayı uyuşturucudan mahrum bırakmasına izin vermemeye" teşvik etmek için reklamlar kullandı. Lemmon ayrıca başka bir isim olan Mequin altında küçük bir miktar pazarladı, böylece doktorlar ilacı olumsuz çağrışımlar olmadan reçete edebilirdi. Quaalude'nin hakları , esas olarak psikolojik bağımlılık, yaygın suistimal ve yasadışı eğlence amaçlı kullanımı nedeniyle, ilaç 1985'te Amerika Birleşik Devletleri'nde durdurulmadan önce, Pfizer'in JB Roerig & Company bölümü tarafından tutuldu .
Toplum ve kültür
Marka isimleri
Quaalude markası altında satıldı ve bazen Amerika Birleşik Devletleri'nde "Quāālude" ve Birleşik Krallık, Güney Afrika ve Avustralya'da Mandrax olarak stilize edildi.
Düzenleme
Methaqualone başlangıçta BM Psikotrop Maddeler Sözleşmesi tarafından tanımlandığı şekilde Program I'e yerleştirildi , ancak 1979'da Program II'ye taşındı.
Kanada'da metakalon, Kontrollü İlaçlar ve Maddeler Yasası'nın Çizelge III'ünde listelenmiştir ve reçete gerektirir, ancak artık üretilmemektedir. Metaqualone Hindistan'da yasaklandı.
Amerika Birleşik Devletleri'nde 1983'te piyasadan çekildi ve 1984'te bir Program I ilacı yaptı.
eğlence
Methaqualone, 1960'ların ve 1970'lerin sonlarında, Amerika Birleşik Devletleri'nde "ludes" veya "sopers" (ayrıca "sabunlar") ve İngiltere, Avustralya ve Yeni'de "mandrakes" ve "mandies" olarak bilinen eğlence amaçlı bir ilaç olarak giderek daha popüler hale geldi. Zelanda.
Uyuşturucu, 1971 tarihli Uyuşturucunun Kötüye Kullanımı Yasası kapsamında İngiltere'de ve 1973'ten itibaren ABD'de daha sıkı bir şekilde düzenlenmiştir . 1980'lerin başında birçok gelişmiş pazardan geri çekilmiştir. Amerika Birleşik Devletleri'nde 1982'de geri çekildi ve 1984'te bir Program I ilacı yaptı. 2565 DEA ACSCN'ye sahiptir ve 2013'te Amerika Birleşik Devletleri için toplam yıllık üretim kotası 10 gramdı. Bazı kanser türlerinde ve AIDS tedavilerinde olası kullanımından söz edilmesi, 1980'lerin sonlarından beri literatürde periyodik olarak ortaya çıkmıştır; araştırma ileri bir aşamaya ulaşmış görünmüyor. DEA ayrıca metaqualone analog mecloqualone'u (aynı zamanda bazı eksik gizli sentezlerin bir sonucu olarak) Ek I'e sıfır üretim kotası ile ACSCN 2572 olarak ekledi.
Uyuşturucuyla Mücadele İdaresi'nin (DEA) Kimyasal Kontrol Bölümünün eski başkanı Gene Haislip, PBS belgesel programı Frontline'a "Onları yendik" dedi. DEA, dünya çapında hükümetler ve üreticilerle çalışarak üretimi durdurmayı başardı ve Haislip, "sorunu ortadan kaldırdı" dedi. Methaqualone, Amerika Birleşik Devletleri'nde Quaalude adı altında ilaç firmaları Rorer ve Lemmon tarafından tablete 714 numaraları damgalanmış olarak üretildi , bu nedenle insanlar Quaalude'a genellikle 714'ler, "Limonlar" veya "Lemmon 7'ler" olarak atıfta bulundu. Methaqualone ayrıca ABD'de Sopor ve Parest ticari isimleri altında üretildi. Uyuşturucunun yasal üretimi 1982'de Amerika Birleşik Devletleri'nde sona erdikten sonra, Meksika'daki yeraltı laboratuvarları , 1980'ler boyunca yasadışı metakalon üretimine devam etti ve 1990'ların başında popülaritesi azalana kadar "714" damgasının kullanımına devam etti. Metakalon olduğu iddia edilen ilaçlar, vakaların önemli bir çoğunluğunda etkisiz olduğu veya difenhidramin veya benzodiazepinler içerdiği bulunmuştur.
Yasadışı metaqualone, Güney Afrika'da en yaygın kullanılan eğlence amaçlı uyuşturuculardan biridir . Genellikle Hindistan'da gizlice üretilir, tablet şeklinde gelir, ancak esrarla içilir; bu yutma yöntemi "beyaz boru" olarak bilinir. Ayrıca Afrika'da ve Hindistan'da başka yerlerde de popülerdir.
Ayrıca bakınız
- Bill Cosby cinsel saldırı davaları
- Uyuşturucuyla kolaylaştırılmış cinsel saldırı
- Wall Street'in Kurdu (2013 filmi)