daktinomisin - Dactinomycin
Klinik veriler | |
---|---|
Ticari isimler | Kozmegen |
Diğer isimler | Aktinomisin D 2-Amino-4,6-dimetil-3-okso-3H-fenoksazin-1,9-dikarboksilik asit bis-[(5,12-diizopropil-9,13,16-trimetil-4,7,11, 14,17-pentaokso-heksadekahidro- 10-oksa- 3a,6,13,16-tetraaza-siklopentasiklohekzadesen-8-il)-amid] |
AHFS / Drugs.com | Monografi |
MedlinePlus | a682224 |
Hamilelik kategorisi |
|
Yönetim yolları |
IV |
ATC kodu | |
Hukuki durum | |
Hukuki durum | |
Farmakokinetik veriler | |
Protein bağlama | %5 |
Eliminasyon yarı ömrü | 36 saat |
tanımlayıcılar | |
| |
CAS numarası | |
PubChem Müşteri Kimliği | |
İlaç Bankası | |
Kimyasal Örümcek | |
ÜNİİ | |
fıçı | |
chebi | |
CHEMBL | |
NIAID ChemDB | |
CompTox Panosu ( EPA ) | |
ECHA Bilgi Kartı | 100.000.058 |
Kimyasal ve fiziksel veriler | |
formül | C 62 H 86 N 12 O 16 |
Molar kütle | 1 255 .438 g·mol -1 |
| |
(bu nedir?) (doğrulayın) |
Aktinomycin D olarak da bilinen Dactinomisin , çeşitli kanser türlerini tedavi etmek için kullanılan bir kemoterapi ilacıdır . Buna Wilms tümörü , rabdomyosarkom , Ewing sarkomu , trofoblastik neoplazm , testis kanseri ve belirli yumurtalık kanseri türleri dahildir . Damar içine enjeksiyon yoluyla verilir .
Çoğu insan yan etkiler geliştirir. Yaygın yan etkiler arasında kemik iliği baskılanması , kusma, ağız ülseri, saç dökülmesi, karaciğer sorunları , enfeksiyonlar ve kas ağrıları bulunur. Diğer ciddi yan etkiler arasında gelecekte kanserler, alerjik reaksiyonlar ve enjeksiyon yerinde doku ölümü yer alır. Kullanım gebelik bebeğe zarar verebilir. Dactinomisin, sitotoksik antibiyotik ilaç ailesindendir. RNA oluşumunu bloke ederek çalıştığına inanılmaktadır .
Dactinomisin, 1964 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır. Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'ndedir .
tıbbi kullanım
Aktinomisin, intravenöz olarak uygulanan berrak, sarımsı bir sıvıdır ve en yaygın olarak aşağıdakiler dahil çeşitli kanserlerin tedavisinde kullanılır:
- Gestasyonel trofoblastik neoplazi
- Wilms tümörü
- Rabdomyosarkom
- Ewing sarkomu
- Malign hidatidiform köstebek
Bazen rabdomiyosarkom ve Ewing sarkomunu tedavi etmek için VAC rejimi ( vinkristin ve siklofosfamid ile ) gibi kemoterapi rejimlerindeki diğer ilaçlarla kombine edilecektir .
Aynı zamanda, bir şekilde kullanılan radyosensitizer için ilave olarak radyoterapileri bu artırabilir, çünkü radyo-duyarlılığının ve tümör hücrelerinin öldürücü radyasyon hasarının tamirini engelleyerek ve ışınlama sonrası ortaya telafi hiperplazi başlamasını geciktirir.
Yan etkiler
Yaygın advers ilaç reaksiyonu , kemik iliği baskılanması , yorgunluk , saç dökülmesi , ağız ülseri , iştahsızlık ve ishali içerir . Aktinomisin bir olduğunu vezikan eğer ekstravazasyon oluşur.
mekanizma
Olarak , hücre biyolojisi , D gösterilmiştir aktinomisin engelleme yeteneğine sahip transkripsiyon . Aktinomisin D bunu, DNA'yı transkripsiyon başlatma kompleksinde bağlayarak ve RNA zincirinin RNA polimeraz tarafından uzamasını önleyerek yapar .
Tarih
Actinomycin D, kanser karşıtı aktiviteye sahip olduğu gösterilen ilk antibiyotikti . İlk olarak 1940 yılında Selman Waksman ve meslektaşı H. Boyd Woodruff tarafından izole edildi . 10 Aralık 1964'te ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından onaylandı ve Merck Sharp ve Dohme tarafından Cosmegen ticari adı altında piyasaya sürüldü .
Araştırma kullanımı
Aktinomycin, DNA duplekslerini bağlayabildiğinden, hidroksiüre gibi diğer kimyasallar , DNA sentezi inhibitörleri olarak laboratuvarda kullanım için daha uygun olmasına rağmen, DNA replikasyonuna da müdahale edebilir .
Aktinomisin D ve floresan türevi 7-aminoaktinomisin D (7-AAD), mikroskopi ve akış sitometrisi uygulamalarında leke olarak kullanılır . Bu lekelerin/bileşiklerin DNA zincirlerinin GC açısından zengin bölgelerine afinitesi, onları DNA için mükemmel belirteçler yapar. 7-AAD, tek sarmallı DNA'ya bağlanır; bu nedenle apoptozu belirlemede ve ölü hücreler ile canlı hücreler arasında ayrım yapmada yararlı bir araçtır.
Referanslar
Dış bağlantılar
- "Dactinomisin" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.